Ред.: Аверкіна Любов
Дослідники з Астонського університету, Бермінгем, Велика Британія, виявили абсолютно новий клас антибіотиків, які можуть вбивати бактерії, стійкі до більшості сучасних ліків.
Зосурабалпін є високоефективним проти стійкої до карбапенему бактерії Acinetobacter baumannii (Carbopenem resistant Acinetobacter baumannii, скор. Crab), яка класифікується Всесвітньою організацією охорони здоров’я як збудник «пріоритету 1» у зв’язку з його дедалі більшою поширеністю в лікарнях.
Інфекція Crab є летальною майже в 60% випадків. Зазвичай вона викликає інфекції сечовивідних шляхів, дихальних шляхів і системи кровообігу, що потенційно може призвести до сепсису. Збудник відповідає за близько 20% інфекцій у таких місцях, як лікарні, будинки для людей похилого віку та інші подібні заклади охорони здоров’я.
Антибіотики зазвичай діють, проникаючи через клітинну стінку бактерії, щоб досягти життєво важливих механізмів всередині. Потрапляючи всередину клітини, антибіотики блокують ці механізми таким чином, щоб зупинити ріст бактерій або спричинити загибель клітини (бактерицидний та бактерістатичний механізм дії).
Crab є викликом, оскільки він має двошарову клітинну стінку. Це означає, що антибіотики повинні пройти через обидва шари, щоб досягти життєво важливих механізмів всередині бактерій, щоб убити їх і лікувати інфекцію.
Винятком із цього правила є антибіотики на основі пеніциліну, де мішень знаходиться в самій клітинній стінці. Ці антибіотики, відомі як карбапенеми , були отримані з пеніциліну приблизно через 48 років після того, як його вперше виявили, і досі діють таким же чином. Ця група антибіотиків зазнала розумної хімічної модифікації, щоб запобігти успішній еволюції бактерій, щоб протистояти їм. Це робить їх життєво важливою частиною лікування інфекцій, таких як ті, що спричинені Acinetobacter baumannii. Але Crab, супербактеріальна версія цієї інфекції, розвинула здатність розщеплювати карбапенеми, отримала еволюційну перевагу, що призвело до його зростання в лікарнях.
Новий клас антибіотиків, зосурабалпін, показав високу ефективність проти Crab як у лабораторії, так і на інфікованих тваринах. Дослідники перевірили зосурабалпін на більш ніж 100 зразках від пацієнтів, які страждають від цієї інфекції. Дослідницька група виявила , що зосурабалпін зміг знищити всі ці штами бактерій. Він також може вбивати бактерії в крові інфікованих мишей, запобігаючи розвитку сепсису.
Crab має здатність виробляти токсин під назвою ліпополісахарид , який він використовує як частину своєї зброї для зараження людей і який зазвичай вбудовує у зовнішню клітинну стінку. Зосурабалпін діє шляхом блокування молекулярної механізму під назвою LptB2FGC , який транспортує ліпополісахаридний токсин від внутрішньої сторони бактеріальної мембрани до зовнішньої. Це змушує токсин накопичуватися всередині бактерій, спричиняючи загибель клітин.
Погана новина полягає в тому, що зосурабалпін вбиває лише інфекції Crab, а не інфекції, спричинені іншими типами бактерій. Це означає, що лікарям потрібно буде точно діагностувати пацієнтів із цією інфекцією, щоб вирішити, чи буде зосурабалпін правильним препаратом. А головною перевагою є те, що ймовірність виникнення резистентності до антибіотиків зменшується. Сподіваємось, це може продовжити термін придатності цього препарату.
Чудова новина полягає в тому, що це перший раз, коли антибіотик працює таким чином. Це дає мікробіологам новий шлях для дослідження способів убити наших бактеріальних ворогів до того, як вони вб’ють нас.
Зосурабалпін зараз знаходиться на фазі 1 клінічних випробувань для використання у пацієнтів, інфікованих Crab. Це раннє тестування на людях допоможе компанії-розробнику визначити будь-які побічні ефекти ліків, а також потенційну токсичність.
Найголовніше, їм потрібно перевірити, чи препарат діє так само добре на людей, як і на мишей, і перевірити, чи не з’являється резистентність до антибіотиків у пацієнтів, які брали участь у дослідженні.
Це відкриття відкриває значні можливості для наукової галузі в цілому та життєво важливий круг у боротьбі з інфекціями, стійкими до антибіотиків.
За матеріалами: ScienceAlert
